Показания к применению препарата Метформин

Почти 100 лет назад ученые обнаружили, что сильнейший из бигуанидов – метформин обладает снижающим сахар действием, но реально применять его от диабета начали в Канаде в 70-х годах, а в США – в 90-х под торговой маркой Глюкофаг. С того времени появились многочисленные аналоги препарата и его дженерики, а сам он стал самым популярным антидиабетическим лекарственным средством в мире.

Преимущественно применяют метформин от диабета II-го типа, сопровождающегося ожирением, когда диетотерапия оказывается недостаточной. Препарат включен ВОЗ в перечень важнейших лекарственных средств.

Что такое метформин

Синтез метформина происходит при взаимодействии дициандиамида с диметиламином. Эти вещества в эквимолярных объемах растворяются в толуоле, охлаждаются до получения раствора нужной концентрации, после чего добавляется хлористый водород. Смесь самопроизвольно вскипает, образуя после остывания метформина гидрохлорид 96-процентной концентрации. Сейчас метод получения препарата усовершенствован, и он производится более чисто в сверхвысокочастотной среде.

Кроме действующего вещества покрытые оболочкой таблетки содержат в составе тальк, крахмал и магния стеарат. Лекарство метформин зарекомендовало себя как единственное средство от сахарного диабета, способствующее снижению уровня триглицеридов, липидов низкой плотности (ЛПНП) и «плохого» холестерина. Оно не только лечит основное заболевание, но и значительно снижает смертность диабетиков от сердечнососудистых заболеваний.

Механизм действия

Препарат из группы бигуанидов воздействует на организм, снижая в крови концентрацию сахара за счет:

• угнетения генеза глюкозы печенью;
• уменьшения ее всасывания в ЖКТ;
• снижения концентрации в крови триглицеридов, ЛПНП и «плохого» холестерина (при анализах натощак);
• повышения степени утилизации сахара клетками и тканями организма.

Лекарственное средство имеет целый ряд дополнительных достоинств:

• на липопротеины действие метформина избирательно, он не влияет на белки другой плотности;
• препарат не вызывает гипогликемической комы, снижая уровень глюкозы только до нормального уровня;
• способствует стабилизации массы тела или ее снижению;
• снижает риск инфаркта и общую смертность среди пациентов;
• тормозит процесс выработки жирных свободных кислот.
• улучшает фибринолиз (растворение тромбов и сгустков крови).

При сахарном диабете II-го типа объем генерируемой печенью глюкозы можно снизить на четверть и даже на треть.

Как скоро действует препарат? Максимальный эффект наступает через 2,5 часа, а процесс полувыведения занимает 6,5 часов. Стабильный эффект наблюдается спустя сутки-двое. Выяснено, через сколько часов происходит его полное выведение – примерно за сутки. Основная информация о механизмах действия лекарства указываются в аннотации на вкладыше в упаковке.

Области применения препарата

Метформин, изначально предназначенный для больных диабетом II-го типа, можно использовать более широко. Сейчас его используют для лечения:

• диабета обоих типов;
• ожирения;
• метаболического синдрома;
• преддиабета;
• поликистоза яичников.

Метформин при лечении диабета II-го типа назначают в качестве монолечения, а при I-м – как дополнение к инсулинотерапии.

Лекарство выписывают, когда имеет место ожирение, а физические нагрузки и диета не дают желаемых результатов по нормализации сахара крови. При преддиабете препарат применяется пока экспериментально для профилактики перехода заболевания в более тяжелые стадии.

При ожирении, не связанном с диабетом, метформин применять не рекомендуется. Желающие просто похудеть, чего делать категорически нельзя, должны иметь в виду: препарат помогает снизить вес, который связан с повышенным уровнем сахара.

Лечение поликистоза, вызывающего резистентность к гормону инсулину,  обязательно проводится под пристальным контролем врача. Препарат не является основным в рекомендуемой схеме, а лишь дополняет ее. Кроме перечисленных показаний к применению есть экспериментальные данные, что его можно использовать для лечения других заболеваний:

• бесплодия,
• гирсутизма.

Результаты исследований подтверждают, что применение препарата параллельно с кломифеином улучшает овуляцию и вероятность наступления беременности. Также он приостанавливает гирсутизм – терминальный рост волос у женщин на лице и других, свойственных мужчинам, местах.

Эксперименты подтвердили эффективность лекарства для предотвращения риска заболевания раком поджелудочной железы среди диабетиков. Он снижался в контрольных группах на величину от 25 до 37%. Есть данные об увеличении продолжительности жизни мышей при применении малых доз препарата, и ее снижении при повышенных дозах. Идут эксперименты по изучению его влияния на старение организма, но точных данных пока нет.

Какими бы чудесными свойствами не обладал метформин, не стоит заниматься самолечением и назначать себе препарат без согласия врача, так как лекарство имеет широкий ряд противопоказаний и некоторые побочные эффекты.

Противопоказания

Применение метформина ограничено существенными противопоказаниями. Он не рекомендован больным:

• в возрасте менее 15 лет и старше 80;
• с дисфункцией почек или их недостаточностью;
• высокой чувствительностью к компонентам;
• гангреной;
• состоянием диабетической прекомы и кетоацидозом;
• обезвоживанием из-за диареи, рвоты;
• инфарктом миокарда в острой форме;
• во время лактации и беременности;
• применяющим гормональные контрацептивы;
• с признаками диабетической стопы;
• тяжелыми инфекционными заболеваниями;
• состоянием шока;
• недостаточным функционированием надпочечников;
• лакто (молочнокислым) ацидозом;
• хроническим алкоголизмом;
• алкогольной интоксикацией;
• печеночной недостаточностью;
• низкокалорийной диетой (до 1000 ккал);
• лихорадкой;
• болезнями с гипоксией тканей;
• нарушениями дыхания;
• при обширных травмах или в послеоперационном периоде;
• болезнях ЖКТ;
• высоких физических нагрузках;
• за двое суток до и столько же после введения йодосодержащих препаратов для рентгеногрфии.

После 60 лет применяется с осторожностью, так как этим можно вызвать развитие лакто ацидоза. Следует помнить, что совместимость метформина и алкоголя абсолютно не допустима, так как под воздействием препарата способность печени поглощать лактат снижается, а спиртные напитки повышают образование молочной кислоты и могут вызвать лакто ацидоз.

Больным при лечении препаратом рекомендуется регулярно сдавать кровь и мочу, в том числе на СКФ для предотвращения почечной недостаточности. При скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м² лекарство немедленно отменяется.

Нежелательные последствия

В описании, предлагаемом инструкцией по применению метформина, обязательно перечисляются возможные побочные действия, выражающиеся в виде:

• металлического привкуса;
• рвоты, тошноты;
• снижения аппетита;
• болей в животе;
• метеоризма;
• диспепсии;
• кожной аллергии;
• мегалобластной анемии;
• лакто ацидоза;
• гиповитаминоза B12 из-за нарушения всасывания при длительном применении.

Лакто ацидоз может возникнуть в результате передозировки метформином. Он сопровождается снижением АД, миалгией, слабостью, сонливостью, рефлекторной брадиаритмией, болями в животе.

У больных гипотериозом возможно снижение в крови  тиреотропного гормона, а у мужчин – тестостерона. При возникновении побочных эффектов доза препарата снижается, или он вообще отменяется. Иногда сможет потребоваться срочное выведение препарата, чего можно достигнуть методом гемодиализа.

Дозировка

Метформин выпускаются в таблетках по 500 мг, 850 и 1000, по 30 или 60 штук в блистере. Принимают их после еды, глотая целиком и обильно запивая водой.

В первые дни доза составляет 1000 мг метформина, ее разделяют его на 2-3 порции. Если крупную таблетку сразу проглотить трудно, можно ее разломить пополам. С 4-го дня принимают по 1 г трижды в день, а с 15-го количество уменьшается в зависимости от результатов анализов. Полный эффект становится очевиден через две недели.

При лечении метформином в сочетании с инсулином, в первые дни его дозировка не меняется, а далее следует перейти на постепенно снижающийся объем под постоянным врачебным контролем. Поддерживающая ежедневная дозировка метформина – 1-2г.

Более точно количество препарата назначают врачи, учитывая состояние больного, применявшуюся ранее схему и результаты контрольных анализов.

Иногда комплексное лечение инсулинонезависимого диабета осуществляется препаратом глибенкламид метформин. Первый элемент состава стимулирует секрецию и высвобождение инсулина, а второй повышает чувствительность к инсулину. Передозировка глибенкламид метформином может вызвать гипогликемию, поэтому его применение требует постоянного контроля врачом аналитических данных. Их получают минимум дважды в сутки – натощак и после одного приема пищи.

Двойной препарат (глибенкламид + метформин) выписывают больным, которым не помогла монотерапия одним из них или в сочетании с другими лекарствами. Его принимают во время еды. Дозировка подбирается индивидуально. Обычно принято начинать лечение с 1 таблетки, содержащей 500 мг метформина и 2,5 мг глибенкламида. Дозу подбирают каждые 1-2 недели по показателям гликемии.

Стоимость препарата и его аналоги

Стоимость препарата колеблется в зависимости от производителя, дозировки и количества. Для простоты сравнения в дальнейшем приводится стоимость за 60 таблеток.

Средняя цена 60 таблеток по 1000 мг составляет примерно 278 руб. Препарат реализуется по рецепту, часто выписываемому в латинском варианте.

На рынке существует более 30 замещающих его лекарств. Следует отметить, что метформин сам является дженериком (то есть лекарством с наименованием по основному веществу). Метформин – международное лицензированное название. Оригинальный препарат выпускается во Франции под торговой маркой Глюкофаж. Его стоимость несколько выше. 60 таблеток по 1000 мг стоит от 274 руб., а в пролонгированном варианте – от 496. Отечественный препарат тоже снискал международное признание.

Из аналогов популярен Сиофор. Такая же его упаковка обходится в сумму от 385 руб. Остальные немногим дешевле. К ним относятся:

• Гликомет,
• Метформина Гидрохлорид,
• Метфогамма,
• Орабет,
• Метоспанин,
• Глиформин,
• Веро-Метформин,
• <Форметин,
• Гликон,
• Новоформин,
• Багомет,
• Глиминфор и другие.

При выборе аналога стоит учитывать не только стоимость, но и вспомогательные вещества в составе препарата. Чем их меньше, тем безопаснее. Кроме аналогов существуют препараты, близкие по действию, но отличные по составу.

Взаимодействие с другими препаратами

Прежде, чем врач назначит лечение метформином, он должен быть поставлен в известность обо всех принимаемых больным препаратах. Это необходимо сделать, чтобы действие лекарства не было искажено влиянием других средств. Например, совместное применение инсулина и метморфина усиливает действие последнего. Он считается абсолютно не совместимым с этанолом, а нифедипин замедляет его выделение.

Сам препарат работает на увеличение своей концентрации в плазме при одновременном его использовании с катионными лекарственными средствами:

• цефалексином,
• циметидином,
• хинином,
• рантидином,
• морфином,
• дигоксином и другими.

Повышенной осторожности заслуживает метформин, назначенный с антикоагулянтами, особенно непрямого действия.

Эффект препарата усиливается:

• производными сульфонилмочевины (типа амарила),
• окситетрациклином,
• акарбозом,
• ингибиторами МАО (антидепрессантами) и АПФ (противогипертоническими средствами),
• циклофосфамидом,
• клофибратом.

Гипогликемическое действие снижается под воздействием препаратов:

• ГКС (глюкокортикостероидов),
• НВПС (нестероидных противовоспалительных лекарств),
• таизидных диуретиков,
• гормона щитовидной железы,
• гормональных противозачаточных средств,
• глюкогона,
• фенотиазина,
• с никотиновой кислотой,
• эпинефрина,
• эстрогенов,
• антагонистов кальция,
• изониазидов и др.

Ограничения совместимости с целым рядом лекарственных средств еще раз указывает на недопустимость самолечения и необходимость осторожного применения метформина.

Отзывы о препарате

Мнения пациентов, больных инсулинонезависимой формой, однозначно указывают на его эффективность для диабетиков в плане снижения уровня глюкозы. В интернете можно встретить положительные отзывы от женщин, вылечивших с его помощью поликистоз яичников.

Те пациенты, которые пользовались им для похудения, жаловались на болезненные реакции ЖКТ и нарушение его функций.  И это не удивительно – эффект снижения веса достигается только у диабетиков, так как препарат метформин способствует похудению за счет снижения сахара, а при его нормальном уровне эффекта от него нет. В этом сильная сторона этого средства – оно не вызывает гипогликемической комы.

Отзывы врачей о применении метформина здоровыми людьми для уменьшения веса резко отрицательные. И они еще раз подчеркивают, чего категорически нельзя делать — совмещать его с алкоголем.

https://www.youtube.com/watch?v=omVOVYaFrwc